AlegsaOnline.com

Naloksonas: opioidų antagonistas, gelbėjantis nuo perdozavimo

Naloksonas – greitai veikiantis opioidų antagonistas, gelbstintis nuo perdozavimo: veikia per minutes, vartojamas į nosį, raumenis ar veną, gyvybių gelbėjimo priemonė.

Autorius: Leandro Alegsa Sukūrimo data: 2021 m. lapkričio 7 d. Paskutinis atnaujinimas: 2025 m. lapkričio 10 d.

simple.wikipedia.org · CC BY-SA 4.0

Naloksonas (dažnai vadinamas opioidų antagonistu) yra vaistas, skirtas greitai atšaukti opioidinių nuskausminamųjų vaistų poveikį, ypač tada, kai žmogus perdozavo opioidų. Opioidų pavyzdžiai yra šie:

Morfinas (dažnai vadinamas MSIR arba MS Contin)
Oksikodonas (dažnai vadinamas Percocet (kai maišomas su paracetamoliu), OxyIR arba OxyContin)
Hidrokodonas (dažnai vadinamas "Vicodin", kai maišomas su paracetamoliu)
Metadonas
Meperidinas (Demerolis)

Šie vaistai nuo skausmo slopina centrinės nervų sistemos veiklą ir yra slopintojai. Jie gali sulėtinti tam tikrų smegenų sričių darbą, įskaitant kvėpavimą kontroliuojančius centrus. Jei žmogus suvartoja per daug opiatų, gali sustoti kvėpavimą kontroliuojanti smegenų dalis — tai gali sukelti kvėpavimo nepakankamumą ir mirtį.

Kaip veikia naloksonas

Naloksonas yra opioidų receptorių antagonistas: jis prisijungia prie tų pačių receptorių smegenyse (ypač μ receptorių), kuriuos aktyvina opiatai, ir užblokuoja jų poveikį. Dėl to atstatomas normalus kvėpavimas ir sąmonė — dažnai labai greitai — kol veiksmingieji opioidai yra iš organizmo arba kol skiriamos papildomos naloksono dozės.

Kaip vartojamas naloksonas ir kiek laiko jis veikia

Yra keli vartojimo būdai: į veną, į raumenis arba į nosį. Tradiciškai greičiausias poveikis gaunamas suleidus į veną: suleidus į veną (adata į veną), naloksonas dažnai pradeda veikti per kelias minutes (maždaug per 1–2 minutes). Įšvirkštas į raumenis, poveikis paprastai pasireiškia per maždaug 3–5 minutes. Intranasalinis (per nosį) preparatas veikia panašiai kaip į raumenis suleista forma, nors poveikis gali būti kiek lėtesnis.

Naloksono poveikis trunka dažniausiai nuo maždaug pusvalandžio iki 1–2 valandų. Kadangi daugelis opioidų (pvz., metadonas) veikia ilgiau nei naloksonas, po pirmos dozės gali prireikti kelių pakartotinių dozių arba nuolatinės medicininės priežiūros, kol pavojus praeis.

Kaip elgtis, įtariant opioidų perdozavimą

Jei įtariate perdozavimą, pirmiausia skambinkite pagalbos tarnyboms. Greitosios medicinos pagalbos iškvietimas yra būtinas.
Jeigu asmuo nekvėpuoja arba kvėpavimas labai silpnas, pradėkite atgaivinimą: atverkite kvėpavimo takus, pradėkite gelbėjimo kvėpavimą arba kardiopulmoninę reanimaciją, jeigu reikia, ir tęskite iki atvykstant medikams.
Jei turite naloksoną ir esate apmokytas(-a), sušvirkškite ar sutepkite intranazalinį preparatą pagal pakuotės nurodymus. Kartokite dozę kas 2–3 minutes, kol žmogus atgaus sąmonę arba kol atvyks medikai.
Po naloksono gavimo vis tiek reikia kreiptis į ligoninę — žmogui reikalinga stebėsena, nes simptomai gali atsinaujinti, kai naloksonas nustos veikti.

Šalutinis poveikis ir saugumas

Naloksonas laikomas saugiu — jis neturi rimto poveikio žmogui, kuris nėra vartojęs opioidų. Tačiau opioidų priklausomybei esant, naloksonas gali sukelti ūmius abstinencijos simptomus: pykinimą, vėmimą, prakaitavimą, drebulį, nerimą, padidintą pulsą ir kartais agitaciją. Šie simptomai yra nemalonūs, bet paprastai nėra gyvybei pavojingi.

Naloksonas gali būti naudojamas nėštumo atvejais, kai kyla grėsmė motinos ar vaisiaus gyvybei dėl perdozavimo — sprendimą priima medicinos specialistai.

Kiti svarbūs dalykai

Norint sumažinti piktnaudžiavimo riziką, kai kurios gydymo formulės derina opioidus su antagonistu arba į pacientų prieinamumą įtraukiamos naloksono priemonės. Pavyzdžiui, tam tikros priklausomybės gydymo kombinacijos apima antagonistą, kuris slopina tablečių klastojimą ar rūkymo/vartojimo piktnaudžiavimą.
Yra specialios naloksono formos, skirtos plačiam naudojimui: intranazaliniai purškikliai ir automatiniai švirkštai, kurie supaprastina vartojimą ne medicinos darbuotojams.
Naloksono pakuotės ir prieinamumas priklauso nuo šalies bei teisės aktų: kai kuriose vietose naloksonas parduodamas be recepto arba dalijamas per bendruomenines programas ir gydymo centrus.

Jei norite daugiau informacijos apie naloksono dozes, pakuotes ar teisinį prieinamumą jūsų regione, kreipkitės į vietos sveikatos priežiūros institucijas arba į gydytoją. Naloksonas gali išgelbėti gyvybę — svarbu žinoti, kaip ir kada jį naudoti bei visada užtikrinti skubią medicininę pagalbą.

Kaip veikia naloksonas?

Kai žmogus vartoja opioidus, kad jie veiktų, jie turi prisitvirtinti prie tam tikrų receptorių smegenyse, tarsi spyna prie rakto skylutės. Kai opioidai prisitvirtina prie šių opiatų receptorių vietų - tarsi spyna prie rakto skylutės - opiatai pradeda veikti. Jie malšina skausmą, sukelia euforiją ir priverčia žmones jaustis ramiai ir atsipalaidavusiai. Tačiau jei žmogus išgeria per daug opiatų, dėl jų taip pat gali tapti neįmanoma kvėpuoti.

Naloksonas geriau prisitaiko prie šių opiatų receptorių nei tikrieji opiatai. Jei žmogus pavartoja naloksono, naloksonas išstumia bet kokį opiatą iš opiatų receptorių vietų (tarsi raktą iš durų). Naloksonas liks prisitvirtinęs prie šių opiatų receptorių vietų. Tai panaikina opiatų, kuriuos asmuo vartojo, poveikį.

Šalutinis poveikis

Naloksonas panaikina opiatų poveikį. Dėl šios priežasties, jei nuo opiatų priklausomas asmuo gauna naloksono, jam pasireiškia opioidų abstinencijos simptomai. Žmonėms abstinencijos simptomai pasireiškia, kai jų organizmas pripranta prie nuolatinio opiatų vartojimo.

Kadangi naloksonas panaikina opiatų poveikį, šalutinis naloksono poveikis gali būti neramumas, sujaudinimas, pykinimas, vėmimas, greitas širdies plakimas, skausmas ir prakaitavimas. Norint to išvengti, galima vartoti mažas dozes kas kelias minutes, kol bus pasiektas norimas poveikis.

Širdies ligomis sergantiems žmonėms naloksonas turi būti skiriamas atsargiai. Šiems žmonėms naloksonas gali sukelti daugiau širdies problemų, pavyzdžiui, širdies ritmo pokyčių.

Panašu, kad naloksonas yra saugus nėščioms moterims. Naloksonas yra grynas opioidų antagonistas.

Retais atvejais naloksonas sukelia traukulių priepuolius ir plaučių edemą (skystis plaučiuose).

Istorija

Naloksoną 1961 m. užpatentavo Jackas Fishmanas, Mozesas J. Lewensteinas ir bendrovė "Daiichi Sankyo". 1971 m. Maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino šį vaistą, skirtą opioidų perdozavimui gydyti. Jis yra įtrauktas į Pasaulio sveikatos organizacijos pavyzdinį būtiniausių vaistų sąrašą - svarbiausius vaistus, reikalingus pagrindinėje sveikatos priežiūros sistemoje.

Naloksoną galima įsigyti kaip bendrinį vaistą ir jis nėra labai brangus. Didmeninė jo kaina yra nuo 0,50 iki 5,30 JAV dolerių už dozę.

Naudojimas medicinoje

Opiatų perdozavimas

Naloksonas gali būti vartojamas opioidų perdozavimui panaikinti ir sulėtėjusiam kvėpavimui ar psichinei depresijai, kurią gali sukelti opioidai, sumažinti.

Naloksonas įtraukiamas į skubios pagalbos perdozavus rinkinius, kurie dalijami heroino ir kitų opioidinių narkotikų vartotojams. Įrodyta, kad tai padeda sumažinti mirčių dėl perdozavimo skaičių.

Rekomenduojama išrašyti naloksono receptą, jei asmuo:

Vartojate didelę opioidų dozę (daugiau kaip 100 mg morfino per parą arba tiek pat kito opiato);
Jam paskirta bet kokia opioidų dozė kartu su benzodiazepinu; arba
Įtariama arba žinoma, kad piktnaudžiauja opioidais.

Jei naloksonas skiriamas asmeniui, jis taip pat turėtų būti išmokytas, kaip išvengti perdozavimo, kaip jį atpažinti ir reaguoti į perdozavimą, įskaitant gelbėjimo kvėpavimą, dirbtinį kvėpavimą ir kaip skambinti skubios pagalbos telefonu, pvz., 9-1-1.

Piktnaudžiavimo opioidais prevencija

Naloksonas gali būti maišomas su įvairiais opioidais, pavyzdžiui, buprenorfinu. (Buprenorfinas, sumaišytas su naloksonu, vadinamas suboksonu.) Buprenorfinas vartojamas potraukiui opiatams mažinti. Kai buprenorfinas ir naloksonas sumaišomi ir vartojami per burną, poveikį turi tik buprenorfinas. Tačiau jei asmuo piktnaudžiauja Suboxone švirkšdamasis arba vartodamas dideles dozes, naloksonas blokuoja opioidų poveikį. Šis derinys vartojamas bandant užkirsti kelią piktnaudžiavimui.

Klausimai ir atsakymai

K: Kas yra naloksonas?

A: Naloksonas - tai vaistas, vartojamas opioidinių skausmą malšinančių vaistų poveikiui panaikinti, ypač kai žmogus perdozavo opioidų.

K: Kokie yra keli opioidų pavyzdžiai?

A: Opioidų pavyzdžiai yra morfinas (dažnai vadinamas MSIR arba MS Contin), oksikodonas (dažnai vadinamas Percocet, kai sumaišytas su paracetamoliu, OxyIR arba OxyContin), hidrokodonas (dažnai vadinamas Vicodin, kai sumaišytas su paracetamoliu), metadonas ir meperidinas (Demerol).

K: Kaip opioidai veikia organizmą?

A: Opioidai yra centrinę nervų sistemą slopinantys vaistai, t. y. jie lėtina tam tikrų smegenų sričių veiklą. Jei žmogus vartoja per daug opiatų, gali sustoti kvėpavimą kontroliuojanti smegenų dalis. Asmuo gali nebegalėti kvėpuoti ir mirti.

Klausimas: Kaip naloksonas veikia perdozavimą?

A: Suleidus į veną (į adatą, įvestą į veną), naloksonas suveikia per dvi minutes. Įšvirkštas į raumenis, veikia per penkias minutes. Vaistą taip pat galima suleisti į nosį. Naloksono poveikis trunka maždaug nuo pusvalandžio iki valandos, todėl gali prireikti kelių dozių, jei dauguma opioidų veikia ilgiau nei naloksonas.

Klausimas: Ar yra kokių nors būdų, kaip sumažinti piktnaudžiavimo opioidiniais skausmą malšinančiais vaistais riziką?

A: Taip, naloksoną galima įmaišyti į tą pačią tabletę kaip ir opioidinį skausmą malšinantį vaistą, kad sumažėtų piktnaudžiavimo rizika.

K: Kaip greitai naloksonas pradeda veikti?

A: Suleidus į veną (į adatą, įvestą į veną) naloksonas suveikia per dvi minutes, o suleidus į raumenis - per penkias minutes.