Naloksonas

Kaip veikia naloksonas?

Kai žmogus vartoja opioidus, kad jie veiktų, jie turi prisitvirtinti prie tam tikrų receptorių smegenyse, tarsi spyna prie rakto skylutės. Kai opioidai prisitvirtina prie šių opiatų receptorių vietų - tarsi spyna prie rakto skylutės - opiatai pradeda veikti. Jie malšina skausmą, sukelia euforiją ir priverčia žmones jaustis ramiai ir atsipalaidavusiai. Tačiau jei žmogus išgeria per daug opiatų, dėl jų taip pat gali tapti neįmanoma kvėpuoti.

Naloksonas geriau prisitaiko prie šių opiatų receptorių nei tikrieji opiatai. Jei žmogus pavartoja naloksono, naloksonas išstumia bet kokį opiatą iš opiatų receptorių vietų (tarsi raktą iš durų). Naloksonas liks prisitvirtinęs prie šių opiatų receptorių vietų. Tai panaikina opiatų, kuriuos asmuo vartojo, poveikį.

Šalutinis poveikis

Naloksonas panaikina opiatų poveikį. Dėl šios priežasties, jei nuo opiatų priklausomas asmuo gauna naloksono, jam pasireiškia opioidų abstinencijos simptomai. Žmonėms abstinencijos simptomai pasireiškia, kai jų organizmas pripranta prie nuolatinio opiatų vartojimo.

Kadangi naloksonas panaikina opiatų poveikį, šalutinis naloksono poveikis gali būti neramumas, sujaudinimas, pykinimas, vėmimas, greitas širdies plakimas, skausmas ir prakaitavimas. Norint to išvengti, galima vartoti mažas dozes kas kelias minutes, kol bus pasiektas norimas poveikis.

Širdies ligomis sergantiems žmonėms naloksonas turi būti skiriamas atsargiai. Šiems žmonėms naloksonas gali sukelti daugiau širdies problemų, pavyzdžiui, širdies ritmo pokyčių.

Panašu, kad naloksonas yra saugus nėščioms moterims. Naloksonas yra grynas opioidų antagonistas.

Retais atvejais naloksonas sukelia traukulių priepuolius ir plaučių edemą (skystis plaučiuose).

Istorija

Naloksoną 1961 m. užpatentavo Jackas Fishmanas, Mozesas J. Lewensteinas ir bendrovė "Daiichi Sankyo". 1971 m. Maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino šį vaistą, skirtą opioidų perdozavimui gydyti. Jis yra įtrauktas į Pasaulio sveikatos organizacijos pavyzdinį būtiniausių vaistų sąrašą - svarbiausius vaistus, reikalingus pagrindinėje sveikatos priežiūros sistemoje.

Naloksoną galima įsigyti kaip bendrinį vaistą ir jis nėra labai brangus. Didmeninė jo kaina yra nuo 0,50 iki 5,30 JAV dolerių už dozę.

Naudojimas medicinoje

Opiatų perdozavimas

Naloksonas gali būti vartojamas opioidų perdozavimui panaikinti ir sulėtėjusiam kvėpavimui ar psichinei depresijai, kurią gali sukelti opioidai, sumažinti.

Naloksonas įtraukiamas į skubios pagalbos perdozavus rinkinius, kurie dalijami heroino ir kitų opioidinių narkotikų vartotojams. Įrodyta, kad tai padeda sumažinti mirčių dėl perdozavimo skaičių.

Rekomenduojama išrašyti naloksono receptą, jei asmuo:

• Vartojate didelę opioidų dozę (daugiau kaip 100 mg morfino per parą arba tiek pat kito opiato);
• Jam paskirta bet kokia opioidų dozė kartu su benzodiazepinu; arba
• Įtariama arba žinoma, kad piktnaudžiauja opioidais.

Jei naloksonas skiriamas asmeniui, jis taip pat turėtų būti išmokytas, kaip išvengti perdozavimo, kaip jį atpažinti ir reaguoti į perdozavimą, įskaitant gelbėjimo kvėpavimą, dirbtinį kvėpavimą ir kaip skambinti skubios pagalbos telefonu, pvz., 9-1-1.

Piktnaudžiavimo opioidais prevencija

Naloksonas gali būti maišomas su įvairiais opioidais, pavyzdžiui, buprenorfinu. (Buprenorfinas, sumaišytas su naloksonu, vadinamas suboksonu.) Buprenorfinas vartojamas potraukiui opiatams mažinti. Kai buprenorfinas ir naloksonas sumaišomi ir vartojami per burną, poveikį turi tik buprenorfinas. Tačiau jei asmuo piktnaudžiauja Suboxone švirkšdamasis arba vartodamas dideles dozes, naloksonas blokuoja opioidų poveikį. Šis derinys vartojamas bandant užkirsti kelią piktnaudžiavimui.