Benzodiazepinai: apibrėžimas, poveikis, vartojimas ir rizikos

Benzodiazepinai yra organinės cheminės medžiagos, sudarytos iš dviejų anglies žiedų. Tam tikri benzodiazepinai gali būti vartojami kaip vaistai, didinantys neuromediatoriaus GABA poveikį; jie stiprina GABA-A receptorių veikimą ir taip skatina slopinimą centrinėje nervų sistemoje. Gautas vaistas pasižymi raminamuoju poveikiu. Veikimo spektras apima nerimo mažinimą (anksiolitinis), miego skatinti (hipnotinis), epilepsijos priepuolių stabdymą (antikonvulsinis), raumenų atpalaidavimą ir anterogradinę amneziją (sukelia atminties sutrikimus apie įvykusius laikotarpius). Priklausomai nuo vaisto, poveikis gali būti stipresnis arba silpnesnis, o veikimo pradžia ir trukmė priklauso nuo konkretaus preparato pusinės eliminacijos trukmės bei metabolitų. Pirmąjį benzodiazepiną - chlordiazepoksidą (Librium) - 1955 m. atsitiktinai atrado Leo Sternbachas, o 1960 m. jį pasiūlė vaistų kompanija "Hoffmann-La Roche". Iš dažniausiai vartojamų pavyzdžių galima paminėti diazepamą, lorazepamą, alprazolamą, klonazepamą, temazepamą ir kt.

Apskritai benzodiazepinų vartojimas yra saugus ir veiksmingas trumpuoju laikotarpiu. Ilgalaikis vartojimas yra prieštaringas: ilgainiui vaistas gali tapti mažiau veiksmingas ir gali pasireikšti priklausomybės problemos. Dėl to daugelyje klinikinių gairių rekomenduojama riboti benzodiazepinų vartojimą trumpam laikotarpiui (pvz., kelioms savaitėms), ypač gydant miego sutrikimus ir ūmų nerimą.

Poveikis ir mechanizmas

Benzodiazepinai prisijungia prie GABA-A receptorių ir didina GABA sukeltą chlorido jonų srautą į neuronus, taip slopindami neuroninį aktyvumą. Tai lemia greitą raminantį efektą: sumažėja nerimas, padidėja miegas, sumažėja raumenų tonusas ir mažėja traukulių rizika. Skirtingi preparatai skiriasi pagal veikimo trukmę (trumpaveikiai — greitai veikia, trunka trumpai; ilgo veikimo — lėčiau prasideda, bet poveikis išlieka ilgiau) ir pagal tai, ar susidaro aktyvūs metabolitai.

Vartojimo indikacijos

• Ankstyvas ir trumpalaikis nerimo sutrikimų gydymas (anxiolitikai).
• Trumpalaikė nemigos (insomnijos) terapija, kai reikia greito poveikio.
• Epilepsijos priepuolių (pvz., status epilepticus) stabdymas — dažnai lorazepamas ar diazepamas.
• Priešoperacinė sedacija, raumenų spazmų gydymas.
• Alkoholio nutraukimo simptomų lengvinimas tam tikrais atvejais.

Dozavimas, metabolizmas ir amžius

Benzodiazepinų dozė ir parinkimas priklauso nuo indikacijos, paciento amžiaus, kepenų funkcijos ir sąveikų su kitais vaistais. Dalis benzodiazepinų (pvz., diazepamas) metabolizuojami į aktyvius metabolitus ir kaupiasi organizme, ypač vyresniame amžiuje arba esant kepenų funkcijos sutrikimui. Vyresnio amžiaus pacientams rekomenduojama pradėti nuo mažesnių dozių ir vengti ilgai veikiančių preparatų dėl didesnės sedacijos, pusiausvyros sutrikimų ir kritimų rizikos.

Rizikos, šalutinis poveikis ir sąveikos

Dažniausi šalutiniai poveikiai: mieguistumas, silpnumas, nuovargis, atminties sutrikimai (ypač anterogradinė amnezija), sumažėjęs dėmesio sutelkimas. Daugiau rizikos yra vairuojant ar dirbant sudėtingą įrangą.

Rimtesni pavojai ir sąveikos:

• Benzodiazepinai gali būti nesaugu vartoti nėštumo metu. Jie nėra teratogenai, sukeliantys apsigimimus, tačiau nedideliam skaičiui kūdikių jie gali sukelti gomurio skilimą. Be to, naujagimiui gali pasireikšti perinatalinė sedacija arba priklausomybės/atsinaujinimo simptomai.
• Benzodiazepinai vartojami perdozavus gali sukelti pavojingą gilią sąmonės netekimą. Tačiau jie yra daug mažiau toksiški nei jų pakeisti vaistai - barbitūratai. Mirtis retai ištinka, kai benzodiazepinas yra vienintelis vartojamas vaistas.
• Kai vartojami kartu su kitais centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais, tokiais kaip alkoholis ir opiatai, toksiškumo galimybė padidėja — gali sutrikti kvėpavimas ir sąmonė.
• Benzodiazepinais dažnai piktnaudžiaujama ir jie vartojami kartu su kitais narkotikais, kuriais piktnaudžiaujama.
• Kontraindikacijos: sunki kvėpavimo nepakankamumas, miego apnėja (gali pabloginti), myastenia gravis (gali sustiprinti raumenų silpnumą).

Perdozavimas ir gydymas

Perdozavimas dažniausiai pasireiškia ryškia sedacija, kvėpavimo slopinimu ir sumažėjusia sąmonės būsena. Gydymas yra simptominis: palaikoma kvėpavimo ir kraujotakos funkcija, atliekama apsauga nuo aspiracijos. Specifinis antidotas yra flumazenilas, antagonizuojantis benzodiazepinų poveikį, tačiau jo vartojimas turi kontraindikacijas ir rizikas (pvz., gali sukelti traukulius pacientams, vartojantiems traukulius mažinančius vaistus arba esant mišriam perdozavimui su traukulius sukeliančiais vaistais). Todėl flumazenilas skiriamas tik tam tikromis sąlygomis ir prižiūrint gydytojams.

Priklausomybė ir nutraukimas

Ilgai vartojant gali išsivystyti tolerancija (sumažėja poveikis) ir fizinė bei psichinė priklausomybė. Nutraukimas dažnai sukelia abstinencijos simptomus: nerimas, nemiga, dirglumas, drebulys, prakaitavimas ir rimtais atvejais traukuliai. Nutraukti benzodiazepinus rekomenduojama palaipsniui mažinant dozę per savaites ar mėnesius — individualus planas sudaromas kartu su gydytoju. Dažnas rekomenduojamas metodas — laipsniškas dozės mažinimas (pvz., 10–25 % per savaitę arba lėčiau), stebint simptomus ir įvertinant paciento būklę.

Nėštumas, žindymas ir specialios pažeidos

Benzodiazepinai praeina per placentą ir gali patekti į motinos pieną. Nors jie nėra klasifikuojami kaip stiprūs teratogenai, kai kurie tyrimai rodo padidėjusią retų apsigimimų riziką, pavyzdžiui, gomurio skilimą, ir naujagimiui gali pasireikšti hipotonija ar nutraukimo simptomai. Žindymo laikotarpiu reikėtų vertinti naudą ir riziką; kai kurie preparatai (pvz., ilgai veikiantys) gali kauptis kūdikiui pavojingais kiekiais.

Saugumo rekomendacijos

• Vartokite benzodiazepinus tik gydytojo nurodymu ir trumpiausią efektyvų laikotarpį.
• Nevairuokite ir nevykdykite pavojingos veiklos, jei jaučiate mieguistumą ar sumažėjusį budrumą.
• Venkite alkoholio ir kitų CNS slopinančių medžiagų vartojimo kartu su benzodiazepinais.
• Jei įtariate priklausomybę arba norite nutraukti vaistą, kreipkitės į gydytoją dėl saugaus palaipsniui mažinimo plano.
• Apsvarstykite alternatyvas – psichoterapija (pvz., kognityvinė elgesio terapija), higiena miego srityje ir kiti nerimo gydymo metodai dažnai yra saugesni ilgalaikėje perspektyvoje.

Bendru atveju benzodiazepinai yra vertingi vaistai, kai jie naudojami teisingai ir trumpalaikiai, tačiau jie reikalauja atsargumo dėl priklausomybės, sąveikų ir specialių situacijų (nėštumas, vyresni pacientai, mišrus vaistų vartojimas). Jei turite konkrečių klausimų apie tam tikrą benzodiazepiną ar jo vartojimą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Klausimai ir atsakymai

K: Kas yra benzodiazepinai?

Klausimas: Kas atrado benzodiazepiną?

K: Ar benzodiazepinų vartojimas yra saugus ir veiksmingas ilgą laiką?

K: Ar benzodiazepinus saugu vartoti nėštumo metu?

K: Ar galima perdozuoti benzodiazepinų?

Klausimas: Ar benzoazepinais dažnai piktnaudžiaujama?

Paieška pagal raidę