Fentanilis (sintetinis opioidas): poveikis, vartojimas, rizika

Fentanilis: sužinokite apie poveikį, vartojimą, perdozavimo riziką, medicininę saugą ir prevenciją — aiškus, praktinis vadovas pacientams ir specialistams.

Fentanilis yra stiprus sintetinis opioidas, naudojamas skausmui malšinti ir kaip raminamasis vaistas bei chirurginė anestezija. Jo pradžia labai greita, o poveikio trukmė dažniausiai trumpesnė nei klasikinių opioidų. Dvi labiausiai paplitusios medicininės formos yra pleistrai, klijuojami ant odos, ir į veną leidžiamas tirpalas. Fentanilį 1960 m. sukūrė Paulas Janssenas. Jis yra maždaug 120 kartų stipresnis už morfiną; tai reiškia, kad tam pačiam poveikiui pasiekti reikia žymiai mažesnės dozės.

Į veną leidžiamo tirpalo poveikis paprastai pradeda jaustis per 3–5 minutes. Pradinės fentanilio fazės eliminacija vyksta palyginti greitai, tačiau terminalinė pusinės eliminacijos trukmė gali būti kelios valandos; transderminės formos (pleistrai) suteikia ilgalaikį poveikį dėl poodinio depo. Dėl savo stiprumo fentanilis dažnai tiekiamas labai atskiestu tirpalu. Yra ir miltelių formos, tačiau jų saugus panaudojimas reikalauja specialios įrangos ir tikslumo — vieną veiksmingą ir vieną mirtiną dozę plika akimi atskirti būtų sunku arba neįmanoma.

Farmakologija ir metabolizmas

Fentanilis veikia prisijungdamas prie μ-opioidinių receptorių centrinėje nervų sistemoje, slopindamas skausmo signalų perdavimą ir sukeldamas raminamąjį poveikį. Jis metabolizuojamas kepenyse, daugiausia per CYP3A4 fermentą, į neaktyvius metabolitus (pvz., norfentanilį). Todėl sąveikos su kitais vaistais, kurie slopina arba skatina CYP3A4 (pvz., kai kurie antibiotikai, antifungaliniai vaistai, vaistai nuo epilepsijos), gali keisti fentanilio koncentraciją kraujyje ir riziką.

Medicininės vartojimo formos ir indikacijos

• Transderminiai pleistrai: skirti lėtiniam, nuolatiniam skausmui (pvz., vėžio sukelto skausmo kontrolė).
• Į veną leidžiami tirpalai: naudojami anestezijai ir intensyviosios terapijos situacijose.
• Transmukozinės formos (pastilės, buccal arba sublingvalinės): skirtos trumpalaikiam „pramušamam“ (breakthrough) vėžio skausmui.

Netinkamas vartojimas, nelegalus naudojimas ir epidemija

Be medicininio vartojimo, fentanilis dažnai naudojamas kaip pramoginis narkotikas. Nuo 2000 iki 2015 m. dėl fentanilio ir jo analogų perdozavimo mirė tūkstančiai žmonių; vėliau problema išliko ir net išsiplėtė dėl nelegaliai gaminamo fentanilio (angl. illicitly manufactured fentanyl, IMF) bei jo analogų. Fentanilis gali būti maišomas su heroinu, kokainu ar dėti į padirbtas tabletes, imituojančias receptinius vaistus, kas kelia didelę perdozavimo riziką, nes vartotojas nežino apie papildomą itin stiprų opioidą.

Rizikos ir perdozavimo požymiai

Pagrindinė mirtina grėsmė – kvėpavimo slopinimas. Tipiški perdozavimo požymiai:

• stiprus mieguistumas arba prarasta sąmonė;
• lėtas, sekliu kvėpavimas arba apčiuopiama kvėpavimo slopimo retorika;
• melsvas odos, lūpų ar nagų spalvos pasikeitimas (hipoksija);
• mažėjantis pulsas ir arterinis kraujo spaudimas;
• susilpnėję refleksai, mažas raumenų tonusas.

Perdozavimo atveju — gydymas

Skubi pagalba yra gyvybiškai svarbi. Naloksonas (opioidų antagonistai) atstato kvėpavimą atjungdamas opioidus nuo jų receptorių. Tačiau dėl fentanilio stiprumo gali prireikti kelių naloksono dozių arba didesnės dozės ir ilgalaikės stebėsenos, nes fentanilio poveikis gali tęstis ilgiau nei naloksono. Visada kvieskite greitąją pagalbą; teikdami pirmąją pagalbą, užtikrinkite kvėpavimą (jei reikia – pradėkite dirbtinį kvėpavimą) ir panaudokite naloksoną pagal vietinius protokolus.

Priklausomybė ir ilgalaikės pasekmės

Reguliarus fentanilio vartojimas gali sukelti fizinę priklausomybę, toleranciją ir priklausomybės sutrikimą (opioidų vartojimo sutrikimas). Nutraukus vartojimą gali pasireikšti abstinencijos simptomai, tokie kaip nerimas, prakaitavimas, pykinimas, vėmimas, raumenų skausmai ir nemiga. Gydymas priklausomybei apima vaistinius (metadonas, buprenorfinas, naltreksonas) ir psichosocialinius metodus.

Saugos priemonės ir prevencija

• laikykitės gydytojo nurodymų ir neviršykite paskirtų dozių;
• informuokite gydytoją apie visus vartojamus vaistus (ypač raminamuosius, benzodiazepinus, alkoholį), nes sąveikos didina kvėpavimo slopinimo riziką;
• pleistrus keičiant ar šalinant, saugokite juos nuo vaikų, naminių gyvūnų ir netyčinio kontakto;
• nereikalingus vaistus utilizuokite pagal farmacininko arba gydymo įstaigos nurodymus;
• jei egzistuoja pavojaus ar rizikos ženklai (perdozavimo epizodai, neteisėtas vartojimas), apsvarstykite saugos priemones, įskaitant naloksono prieinamumą ir apmokymą jį naudoti;
• pirmiesiems reagavimo specialistams: nors atsitiktinis kontaktas su fentanilio milteliais reta priežastis sisteminei toksikacijai, būtina naudoti apsaugos priemones (pirštines, respiratorių pagal situaciją) ir vengti dulkių įkvėpimo ar kontaktinio patekimo į akis.

Santrauka

Fentanilis — labai efektyvus medicininis analgetikas ir anestezijos komponentas, tačiau dėl labai didelio stiprumo ir pavojaus kvėpavimo slopinimui reikalauja griežtos dozavimo kontrolės, atsargumo ir stebėsenos. Nelegalus fentanilio platinimas ir sumaišymas su kitomis narkotinėmis medžiagomis yra viena iš pagrindinių dabartinių perdozavimo epidemijos priežasčių. Skubi pagalba ir naloksonas gali išgelbėti gyvybę, todėl svarbu žinoti rizikos požymius ir prevencines priemones.

Klausimai ir atsakymai

K: Kas yra fentanilis?

Klausimas: Kas ir kada sukūrė fentanilį?

Klausimas: Kokio stiprumo yra fentanilis, palyginti su morfinu?

K: Kokios yra dvi labiausiai paplitusios fentanilio formos?

K: Koks yra terapinis Fentanilio indeksas?

K: Per kiek laiko pasireiškia Fentanilio tirpalo į veną poveikis ir per kiek laiko jo koncentracija kraujyje sumažėja perpus?

K: Ar fentanilis yra pramoginis narkotikas ir kokios buvo piktnaudžiavimo juo pasekmės?

Paieška pagal raidę