Linezolidas: vartojimas, veiksmingumas ir šalutiniai poveikiai

Sužinokite apie linezolidą: vartojimą, veiksmingumą prieš MRSA ir kitas gramteigiamas infekcijas, dažniausi bei ilgalaikiai šalutiniai poveikiai, saugumas ir gydymo kaina.

Linezolidas yra antibiotikas, priklausantis oksazolidinonų grupei. Juo galima gydyti sunkias gramteigiamų bakterijų sukeltas infekcijas, kurių kiti antibiotikai negydo. Linezolidas veiksmingas daugumai ligas sukeliančių gramteigiamų bakterijų, pavyzdžiui, streptokokams ir MRSA. Jis dažniausiai vartojamas odos ir minkštųjų audinių infekcijoms bei plaučių uždegimui gydyti.

Kaip veikia

Linezolidas slopina baltymų sintezę bakterijose, prisijungdamas prie 23S rRNR 50S subvieneto ir taip neleidžiant susidaryti funkcinio 70S iniciacinio komplekso. Dėl šio veikimo mechanizmo jis turi veiksmą prieš daugumą gramteigiamų mikroorganizmų, įskaitant multirezistentines štamas.

Dozavimas ir vartojimas

• Formos: tabletės (dažniausiai po 600 mg) ir intraveninis tirpalas.
• Įprasta suaugusiųjų dozė: 600 mg kas 12 valandų. Gydymo trukmė priklauso nuo infekcijos tipo — dažniausiai 10–14 dienų, sunkesnėms ar lėtoms infekcijoms gali prireikti ilgesnio gydymo (kartais >14 dienų), tačiau ilgesnis vartojimas padidina komplikacijų riziką.
• Oralinis ir intraveninis linezolidas turi beveik 100 % biologinį prieinamumą, todėl lengva perjungti iš IV į peroralinį vartojimą.
• Pediatrinis dozavimas: skiriamas pagal kūno svorį; vaikų vartojimą nustato gydytojas.
• Esant kepenų ar blogai inkstų funkcijai, dažniausiai nereikia keisti dozės, tačiau sunki inkstų nepakankamumo atveju rekomenduojama gydytojo priežiūra.

Šalutinis poveikis

Trumpalaikis vartojimas paprastai gerai toleruojamas. Dažniausi trumpalaikio vartojimo poveikiai yra galvos skausmas, viduriavimas ir pykinimas. Tačiau ilgalaikis vartojimas siejamas su rimtesnėmis komplikacijomis:

• Hematologiniai sutrikimai: trombocitopenija (dažniausiai po 2 savaičių vartojimo ar ilgiau), anemija, leukopenija. Rekomenduojama kontroliuoti bendrą kraujo tyrimą ypač gydant ilgiau nei 2 savaites.
• Neurologiniai sutrikimai: periferinė neuropatija, optinė neuropatija (gali būti negrįžtama, ypač po ilgalaikio vartojimo >28 dienų).
• Laktinė acidozė (retai, bet sunki komplikacija), pasireiškianti silpnumu, kvėpavimo sutrikimu, pykinimu, pilvo skausmu.
• Reakcijos vietoje (IV), alerginės reakcijos, odos bėrimai.

Sąveikos ir atsargumo priemonės

• Linezolidas slopina monoaminooksidazę (MAO), todėl gali skatinti serotonino sindromą vartojant kartu su serotonerginiais vaistais (pvz., SSRI, SNRI, triptanai, tramadolas). Rekomenduojama vengti kombinacijos arba atidžiai stebėti pacientą.
• Gali sustiprėti poveikis su kitais adrenerginiais ar serotonerginiais preparatais.
• Reikėtų vengti didelio kiekio tirštai prinokusių, tirštai fermentuotų produktų (pvz., tam tikrų sūrių, raugintų produktų), nes linezolidas gali sukelti padidėjusį kraujospūdį sąveikaujant su tyraminu — nors ši rizika yra mažesnė nei su senaisiais MAO inhibitoriais, atsargumas pateisinamas.
• Prieš pradedant gydymą pasakykite gydytojui apie visas vartojamas tabletes, įskaitant kepenų ligas, antikoaguliantus, hematologines ligas ir nėštumą.

Stebėjimas gydymo metu

• Esant gydymui >2 savaičių: reguliariai (pvz., kas savaitę) tikrinti bendrą kraujo tyrimą dėl trombocitopenijos ir kitų pakitimų.
• Jei pasireiškia regos sutrikimai ar parestezijos — nutraukti gydymą ir atlikti neurologinį/oftalmologinį ištyrimą.
• Stebėti dėl simptomų, galinčių rodyti laktinės acidozės ar serotonino sindromą.

Nėštumas ir maitinimas krūtimi

Tyrimų duomenys nėštumo metu riboti. Linezolidas vartojamas tik jei gydytojas mato aiškią naudą motinai, kuri nusveria galimą riziką vaisiui. Linezolidas patenka į motinos pieną; sprendimas dėl maitinimo krūtimi turi būti priimtas atsižvelgiant į vaisto būtinumą motinai ir galimą poveikį kūdikiui.

Atsargumo žodžiai

Pacientams, kuriems yra buvę kraujodaros sutrikimų, arba vartojantiems citotoksinius vaistus, reikalingas atsargus stebėjimas. Prieš pradedant gydymą būtinai informuokite gydytoją apie visus vartojamus vaistus, ypač serotonerginius ar adrenerginius preparatus.

Rezistencija ir atsparumo profilis

Rezistencija linezolidui kol kas išlieka gan reta, tačiau aprašyti atvejai, susiję su 23S rRNR mutacijomis ar cfr geno įsigijimu. Dėl to linezolidas paprastai skiriamas, kai kiti efektyvesni ar saugesni antibiotikai yra netinkami arba bakterija yra atspari.

Linezolidą 1990-aisiais atrado "Pharmacia & Upjohn Company" komanda. Pirmą kartą jis buvo patvirtintas naudoti 2000 m. Jis yra įtrauktas į Pasaulio sveikatos organizacijos būtiniausių vaistų sąrašą, kuris yra vaistų, reikalingų pagrindinėje sveikatos priežiūros sistemoje, sąrašas. Jungtinėse Amerikos Valstijose linezolidas kainuoja apie 100 JAV dolerių už tabletę. 

Santrauka

Linezolidas yra vertingas antibiotikas sunkiai gydomoms gramteigiamų bakterijų infekcijoms, ypač kai yra rezistencija kitoms grupėms. Jis turi gerą biologinį prieinamumą ir gali būti vartojamas tiek per burną, tiek intraveniškai. Tačiau reikia atsižvelgti į galimus rimtus šalutinius poveikius, sąveikas (ypač serotonerginius vaistus) ir būtinybę stebėti kraujo rodiklius gydymo metu. Sprendimą dėl vartojimo ir gydymo trukmės turi priimti gydytojas, įvertinęs naudą ir riziką.

Klausimai ir atsakymai

Klausimas: Kas yra linezolidas?

K: Prieš kokių rūšių bakterijas veikia Linezolid?

K: Kokių tipų infekcijoms gydyti dažniausiai vartojamas Linezolid?

K: Ar Linezolid saugu vartoti trumpai?

K: Koks yra dažniausias žalingas trumpalaikio Linezolid vartojimo poveikis?

K: Kokia yra Linezolid atradimo istorija?

K: Ar Linezolidas yra įtrauktas į Pasaulio sveikatos organizacijos būtiniausių vaistų sąrašą?

Paieška pagal raidę